canagliflozin的藥代學和藥效學,鈉葡萄糖co-transporter 2抑製劑,與2型糖尿病受試者
- PMID:23670707
- DOI:10.1002 / jcph.88
canagliflozin的藥代學和藥效學,鈉葡萄糖co-transporter 2抑製劑,與2型糖尿病受試者
文摘
本研究單一特征,multiple-dose canagliflozin藥物動力學及其O-glucuronide代謝物(M5和M7)和藥效學(腎髒對葡萄糖閾值(輪胎式龍門吊),尿葡萄糖排泄(UGE0-24h)和24小時平均血糖[MPG0-24h])與2型糖尿病受試者的canagliflozin。36個隨機受試者收到canagliflozin 50, 100,或300毫克/天為7天或安慰劑。天1和7,血漿濃度時間曲線下的麵積和最大觀察血漿濃度(Cmax) canagliflozin及其代謝物增加劑量依賴性。半衰期和時間觀察Cmax dose-independent。係統性摩爾M5暴露canagliflozin的一半;M7曝光canagliflozin相似。穩態等離子體canagliflozin濃度達到了第四天在所有積極治療組。藥效學作用劑量,exposure-dependent。所有canagliflozin劑量減少輪胎式龍門吊、UGE0-24h增加和減少MPG0-24h安慰劑1和7在天。7天,placebo-subtracted最小二乘均值減少MPG0-24h範圍從42-57 mg / dL canagliflozin治療。 Adverse events (AEs) were balanced between treatments; no treatment-related serious AEs, AE-related discontinuations, or clinically meaningful adverse changes in routine safety evaluations occurred. The observed pharmacokinetic/pharmacodynamic profile of canagliflozin in subjects with type 2 diabetes supports a once-daily dosing regimen.
版權©2013年作者(年代)。
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