doi: 10.1007 / s13300 - 013 - 0030 - 2。
Epub 2013 7月10。
安全性、耐受性、藥物動力學和藥效學empagliflozin多個劑量增加的2型糖尿病患者
從屬關係
- PMID:23838841
- PMCID:PMC3889329
- DOI:10.1007 / s13300 - 013 - 0030 - 2
項剪貼板
安全性、耐受性、藥物動力學和藥效學empagliflozin多個劑量增加的2型糖尿病患者
糖尿病其他。
2013年12月。
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文摘
作品簡介:這項研究調查了安全性、耐受性、藥物動力學和藥效學empagliflozin,一個強有力的和高度選擇性鈉葡萄糖轉運蛋白2 (SGLT2抑製劑),患者2型糖尿病(T2DM)病人體內。
方法:共48例2型糖尿病患者隨機接受四種劑量的empagliflozin(25歲的2.5,10或100 mg qd)或安慰劑/ 8天。在每一個劑量組,9名患者接受積極的藥物和三則接受安慰劑治療。主要終點是安全性和耐受性。藥代動力學和藥效學參數測量二次端點。
結果:Empagliflozin迅速吸收,達到峰值1.5 - -3.0 h後劑量和顯示兩相的下降。意味著終端消除半衰期範圍從10到19 h。增加曝光(血漿濃度時間曲線下麵積(AUC)和最大濃度的分析物在等離子體[C馬克斯])與劑量大約比例。Empagliflozin增加尿液中葡萄糖的速度和總量相比安慰劑。單劑empagliflozin管理後,累積大量的尿液中葡萄糖在24 h範圍從46.3到89.8 g,與安慰劑相比,5.84 g。多劑後也看到類似的結果。空腹血漿葡萄糖水平下降了17.2 - -25.8% empagliflozin 12.7%和安慰劑。不良事件的頻率與安慰劑與empagliflozin 33.3 - -66.7%和41.7%。沒有尿量的變化或排尿頻率對照研究條件下。
結論:總的來說,藥代動力學評估證明dose-proportional增加藥物暴露和支持每日一次給藥。與所有劑量觀察尿葡萄糖升高排泄。多個每日一次口服劑量的empagliflozin(2.5 -100毫克)減少血漿葡萄糖和二型糖尿病患者的耐受性良好。EudraCT (2007-000654-32)。
數據
平均血漿濃度時間配置文件empagliflozin經過多次口服劑量的2.5 -100毫克(半對數的規模)。藥代動力學分析的數據集(n= 36)
意味著(SD)累積尿葡萄糖排泄(巨大)超過24小時(Ae0-24單後(第一天)和多個(8和9天)口服劑量的empagliflozin或安慰劑。處理的數據集(n= 48)
意味著(SD)葡萄糖重吸收的抑製百分比在8天之後的多個口腔政府empagliflozin(2.5 -100毫克)每天一次。處理的數據集(n= 48)
意味著(SD)的變化從基線的空腹血糖(−1天)(台塑)治療後與多個劑量的empagliflozin或安慰劑(一天9)。治療的數據集(n= 48)
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引用
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